Глюкованс инструкция по применению цена отзывы аналоги

Здравствуйте, в этой статье мы постараемся ответить на вопрос: «Глюкованс инструкция по применению цена отзывы аналоги». Также Вы можете бесплатно проконсультироваться у юристов онлайн прямо на сайте.

Одновременное употребление алкоголя может привести к развитию лактоацидоза, который способен усиливаться при острой алкогольной интоксикации. Усугубляет состояние голодание или плохое питание, а также печёночная недостаточность. Помимо этого, алкоголь часто становится причиной возникновения гипогликемии. Поэтому от употребления алкоголя и прочих спиртосодержащих средств необходимо воздержаться.

Глюкованс : инструкция по применению

Обсуждения данного средства часто встречаются на форумах, связанных с заболеванием сахарным диабетом. Пациенты, которым назначают это лекарство, нередко обсуждают вопросы по подбору схемы и дозирования, а также совместного применения с различными препаратами. При этом отзывы о Глюковансе 5+500 мг и 2,5+500 мг носят самый противоречивый характер. Обычно для достижения эффективности требуется соблюдения количества калорий, потребляемых углеводов и, конечно, дозировки лекарственных средств.

К сожалению, иногда встречаются отзывы, что приём этого препарата не приносит облегчения. Например, у некоторых пациентов случаются сбои уровня сахара в составе крови, то есть – гипогликемия. Другие пациенты сообщают, что для нормализации самочувствия им потребовалась длительная и тщательная корректировка образа жизни и схемы лечения.

Тем не менее, препараты подобного действия имеют особое значение для медицинской практики, так как они улучшают качество жизни больных с сахарным диабетом. Такой диагноз указывает на то, что здоровье пациента всегда будет требовать контроля и особого отношения. Удаётся это только благодаря совместным усилиям врача и больного, что приводит к значительным улучшениям состояния.

діючі речовини:

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, по 500 мг/5 мг містить метформіну гідрохлориду — 500 мг і глібенкламіду — 5 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, повідон, магнію стеарат;

плівкова оболонка: опадрай 31F22700: лактоза, моногідрат; гіпромелоза 15 cP, титану діоксид (Е 171); поліетиленгліколь, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), хіноліновий жовтий (Е 104).

Фармакодинаміка.

Метформін – бігуанід з антигіперглікемічним ефектом. Знижує рівень глюкози у плазмі крові як натще, так і після прийому їжі. Не стимулює секрецію інсуліну і не спричиняє гіпоглікемічного ефекту, опосередкованого цим механізмом.

Метформін діє трьома шляхами:

• призводить до зниження продукування глюкози у печінці за рахунок інгібування глюконеогенезу та глікогенолізу;
• покращує чутливість до інсуліну у м’язах, що призводить до поліпшення периферичного захоплення та утилізації глюкози;
• затримує всмоктування глюкози у кишечнику.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу. Збільшує транспортну здатність усіх відомих типів мембранних переносників глюкози (GLUT).

Незалежно від своєї дії на глікемію, метформін проявляє позитивний вплив на метаболізм ліпідів. Цей ефект був доведений при застосуванні терапевтичних дозувань у контрольованих середньо- або довготривалих клінічних дослідженнях: метформін знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

У ході проведених на сьогодні клінічних досліджень такого позитивного впливу на метаболізм ліпідів під час сумісного застосування метформіну та глібенкламіду виявлено не було.

Глібенкламід – похідна речовина сульфонілсечовини другого покоління із середнім періодом напіввиведення. Стимулює продукування інсуліну підшлунковою залозою, що спричиняє різке зниження рівня глюкози в крові. Ця дія залежить від наявності β-клітин (островки Лангерганца), що функціонують.

Стимуляція секреції інсуліну глібенкламідом у відповідь на прийом їжі має важливе значення. Застосування глібенкламіду пацієнтам із цукровим діабетом спричиняє збільшення секреції інсуліну, стимульованого прийомом їжі. Підвищена секреція інсуліну та С-пептиду зберігається щонайменше після 6 місяців лікування.

Метформін і глібенкламід мають різні механізми дії, але їх дії є комплементарними. Глібенкламід стимулює підшлункову залозу до секреції інсуліну, а метформін знижує резистентність клітин до інсуліну, тобто підвищує чутливість периферичних тканин (скелетні мʼязи) та тканин печінки до інсуліну.

Результати контрольованих подвійно сліпих клінічних досліджень з референтними препаратами для лікування цукрового діабету 2 типу, який адекватно не контролюється монотерапією метформіном або глібенкламідом у поєднанні з дієтою та фізичними вправами, показали, що застосування комбінованої терапії мало комплексний вплив на регулювання рівня глюкози.

Діти. Протягом активно контрольованого подвійно сліпого клінічного дослідження тривалістю 26 тижнів за участю 167 пацієнтів віком від 9 до 16 років із цукровим діабетом 2 типу, у яких не досягався адекватний контроль за допомогою дієти та режиму фізичних вправ з або без перорального гіпоглікемізуючого лікування, застосування фіксованої комбінації метформіну гідрохлориду у дозі 250 мг та глібенкламіду в дозі 1,25 мг не продемонструвало більшої ефективності у зниженні рівня глікозильованого гемоглобіну (HbA1c) від вихідного рівня. Тому не слід застосовувати препарат Глюкованс^® дітям.

Фармакокінетика.

Щодо комбінації.

Біодоступність метформіну і глібенкламіду в комбінації є такою ж, як і при одночасному прийомі 1 таблетки метформіну та 1 таблетки глібенкламіду. Біодоступність метформіну в комбінації не залежить від прийому їжі. Біодоступність глібенкламіду в комбінації не залежить від прийому їжі, проте швидкість поглинання глібенкламіду збільшується при прийомі їжі.

Щодо метформіну.

Всмоктування. Після перорального прийому дози метформіну C_max (максимальна концентрація у плазмі крові) досягається за 2,5 години (t_max – час досягнення максимальної концентрації). Абсолютна біодоступність метформіну, таблеток по 500 мг або 850 мг, становить близько 50–60 % у здорових добровольців. Після перорального застосування метформін, що не всмоктався, у кількості 20–30 % виводиться з фекаліями.

Після перорального застосування абсорбція метформіну є насичуваною і неповною. Припускається, що фармакокінетика абсорбції метформіну є нелінійною. При застосуванні рекомендованих доз метформіну і режимів дозування стабільні концентрації у плазмі крові досягаються протягом 24–48 годин і становлять менше 1 мкг/мл. Під час контрольованих клінічних досліджень максимальні рівні метформіну у плазмі крові (С_mах) не перевищували 5 мкг/мл навіть при застосуванні максимальних доз.

Розподіл. Звʼязування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижча, ніж у плазмі крові, і досягається приблизно за такий же час. Еритроцити, найімовірніше, представляють другу камеру розподілу. Середній об’єм розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63–276 л.

Метаболізм. Метформін виводиться у незміненому вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено.

Виведення. Нирковий кліренс метформіну становить > 400 мл/хв. Це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому період напіввиведення становить близько 6,5 години. При порушеній функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно до кліренсу креатиніну і тому період напіввиведення збільшується, що призводить до збільшення рівня метформіну у плазмі крові.

Щодо глібенкламіду.

Всмоктування. Після перорального застосування глібенкламід дуже швидко всмоктується (> 95 %). Час досягнення максимальної концентрації ��� 4 години.

Розподіл. Глібенкламід активно зв’язується з білками плазми (99 %), що може впливати на взаємодію з деякими лікарськими засобами.

Глюкованс — инструкция, показания, состав, способ применения

Лікування цукрового діабету 2 типу у дорослих, для заміщення попередньої терапії двома препаратами (метформіном і глібенкламідом) у пацієнтів зі стабільним і добре контрольованим рівнем глікемії.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до метформіну, глібенкламіду, до інших компонентів препарату або до інших препаратів сульфонілсечовини, до сульфонамідів;
• цукровий діабет 1 типу (інсулінзалежний цукровий діабет), діабетична прекома або кома;
• будь-який тип гострого метаболічного ацидозу (наприклад лактоацидоз, діабетичний кетоацидоз);
• ниркова недостатність тяжкого ступеня (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ)
• гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок: зневоднення організму, тяжкі інфекційні захворювання, шок;
• захворювання, які можуть викликати тканинну гіпоксію (зокрема гостре захворювання або погіршення хронічного захворювання), наприклад декомпенсована серцева недостатність, дихальна недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шок;
• печінкова недостатність, гостра алкогольна інтоксикація, алкоголізм;
• порфірія;
• період вагітності та годування груддю;
• сумісна терапія з міконазолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодії, що протипоказані.

Щодо глібенкламіду.

• Міконазол (для системного застосування, гель для порожнини рота): підвищення гіпоглікемічної дії з можливими проявами гіпоглікемії або навіть коми (див. розділ «Протипоказання»).

Взаємодії, що не рекомендовані.

Щодо препаратів сульфонілсечовини.

• Алкоголь – ефект антабусу (непереносимість алкоголю), особливо для хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду, толбутаміду. Підвищення ризику розвитку гіпоглікемічних реакцій (через інгібування компенсаторних реакцій) може призвести до гіпоглікемічної коми (див. розділ «Особливості застосування»). Слід уникати вживання алкоголю та лікарських засобів, що містять спирт.
• Фенілбутазон (для системного застосування): підсилення гіпоглікемічної дії похідних сульфонілсечовини (заміщує їхній зв’язок з протеїнами плазми та/або зменшує їх виведення). Рекомендується застосовувати інші нестероїдні протизапальні лікарські засоби або попередити пацієнта та підкреслити важливість самостійного контролю глюкози крові. У разі необхідності дозу цукрознижувального препарату слід відкоригувати під час прийому і після припинення застосування протизапальних засобів.

Щодо всіх цукрознижувальних препаратів.

• Даназол: якщо ця комбінація є обов’язковою, слід попередити пацієнта про необхідність підвищення самоконтролю за показниками рівня глюкози в крові. У разі потреби дозу препарату слід відкоригувати під час прийому і після припинення застосування даназолу.

Щодо метформіну.

• Алкоголь: алкогольна інтоксикація асоціюється з підвищеним ризиком лактоацидозу, особливо при голодуванні, недоїданні або печінковій недостатності.

Йодовмісні рентгеноконтрастні речовини. Пацієнтам застосування препарату слід припинити до або під час проведення дослідження та не поновлювати раніше ніж через 48 годин після дослідження, лише після повторної оцінки та встановлення стабільного стану функції нирок (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»).

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

Щодо всіх цукрознижувальних препаратів.

• Хлорпромазин: при прийомі високих доз (100 мг хлорпромазину на добу) підвищення рівня глюкози у крові (зменшення продукування інсуліну). Слід попередити пацієнта і посилити самоконтроль за показниками рівня глюкози в крові. При необхідності дозу цукрознижувального препарату слід відкоригувати під час прийому і після припинення застосування нейролептиків.
• Кортикостероїди (глюкокортикоїди) і тетракозактиди (системної і місцевої дії): підвищення рівня глюкози в крові, що іноді супроводжується кетозом (зменшують толерантність до вуглеводів). Слід попередити пацієнта і посилити самоконтроль за показниками рівня глюкози в крові. При необхідності дозу препарату слід відкоригувати під час прийому і після припинення застосування кортикостероїдів.
• β₂-агоністи: підвищення рівня глюкози в крові. Слід попередити пацієнта і посилити контроль рівня глюкози в крові, при необхідності перевести пацієнта на терапію інсуліном.

Щодо метформіну.

Деякі лікарські засоби, наприклад нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори циклооксигенази (ЦОГ) II, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ), антагоністи рецепторів ангіотензину II і діуретики, особливо петльові діуретики, можуть негативно вплинути на функцію нирок, що може збільшити ризик виникнення лактоацидозу. На початку лікування вищезазначеними лікарськими засобами або їх використання в комбінації з метформіном необхідно здійснювати ретельний контроль функції нирок.

Транспортери органічних катіонів (OCT).

Метформін є субстратом обох транспортерів OCT1 і OCT2.

Супутнє застосування метформіну з:

• інгібіторами OCT1 (такими як верапаміл) може зменшити ефективність метформіну;
• індукторами OCT1 (такими як рифампіцин) може збільшити шлунково-кишкове всмоктування та ефективність метформіну;
• інгібіторами OCT2 (такими як циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол) може знизити ниркове виведення метформіну з подальшим збільшенням концентрації метформіну в плазмі крові;
• інгібіторами обох OCT1 і OCT2 (такими як кризотиніб, олапариб) може вплинути на ефективність та ниркове виведення метформіну.

Тому рекомендується виявляти особливу обережність при супутньому застосуванні цих препаратів з метформіном, особливо пацієнтам з порушенням функції нирок, оскільки концентрації метформіну в плазмі крові можуть зрости. При необхідності слід зважити можливість коригування дози метформіну, оскільки інгібітори/індуктори OCT можуть вплинути на ефективність метформіну.

Щодо глібенкламіду.

Лактоацидоз є дуже рідкісним, але тяжким метаболічним ускладненням, що найчастіше виникає при гострому погіршенні функції нирок, серцево-легеневому захворюванні або сепсисі. При гострому погіршенні функції нирок відбувається кумуляція метформіну, що збільшує ризик розвитку лактоацидозу.

У разі зневоднення (сильної діареї або блювання, гарячки або зменшення вживання рідини) рекомендується тимчасово припинити застосування метформіну і звернутися за медичною допомогою.

Пацієнтам, які отримують метформін, слід з обережністю розпочинати лікування засобами, що можуть гостро погіршити функцію нирок (наприклад антигіпертензивними препаратами, сечогінними засобами та НПЗП). Інші фактори ризику виникнення лактоацидозу включають надмірне вживання алкоголю, печінкову недостатність, недостатньо контрольований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування і будь-які стани, пов’язані з гіпоксією, а також супутнє застосування лікарських засобів, що можуть призвести до лактоацидозу (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнти та/або особи, що здійснюють за ними догляд, мають бути проінформовані про ризик розвитку лактоацидозу. Характерними ознаками лактоацидозу є ацидотична задишка, біль у животі, м’язові судоми, астенія та гіпотермія, у подальшому можливий розвиток коми. У разі появи будь-якого симптому виникнення лактоацидозу пацієнт повинен припинити застосування метформіну і негайно звернутися до лікаря.

Діагностичні результати лабораторних досліджень – зниження рівня pH крові ( 5 ммоль/л) і підвищення аніонного інтервалу та підвищення співвідношення вмісту лактат/піруват.

Гіпоглікемія. Препарат Глюкованс^® містить сульфонілсечовину, тому пацієнти, які застосовують цей лікарський засіб, схильні до розвитку гіпоглікемії. Після початку терапії титрування дози препарату може попередити розвиток гіпоглікемії. Препарат слід призначати пацієнтам, які дотримуються графіка регулярного прийому їжі (включаючи сніданок). Регулярне споживання вуглеводів є важливим фактором, оскільки ризик розвитку гіпоглікемії збільшується у разі несвоєчасного прийому їжі, недостатнього або незбалансованого споживання вуглеводів. Гіпоглікемія найчастіше виникає у пацієнтів, які дотримуються низькокалорійної дієти, після інтенсивних або довготривалих вправ, при прийомі алкоголю або при комбінованій терапії гіпоглікемічними засобами.

Діагностика. Симптоми гіпоглікемії: головний біль, відчуття голоду, нудота, блювання, сильна втомлюваність, порушення сну, неспокій, напади агресії, порушення концентрації і реакцій, депресія, сплутаність свідомості, дефекти мовлення, порушення зору, тремтіння, параліч, парестезія, запаморочення, делірій, судоми, сонливість, непритомність, поверхневе дихання, брадикардія. У зв’язку із контррегуляцією, спричиненою гіпоглікемією, можуть виникнути пітливість, страх, тахікардія, артеріальна гіпертензія, прискорене серцебиття, стенокардія та аритмія. Такі симптоми можуть бути відсутніми у разі повільного розвитку гіпоглікемії, автономної нейропатії або у випадку прийому β-блокаторів, клонідину, резерпіну, гуанетидину або симпатоміметиків.

Лікування гіпоглікемії. При помірних симптомах гіпоглікемії без втрати свідомості або неврологічних проявів необхідно одразу вжити цукор. Слід забезпечити коригування дози препарату та/або відкоригувати раціон харчування. Можливі тяжкі гіпоглікемічні реакції з комою, судомами та іншими неврологічними ознаками, що можуть спричинити невідкладні стани. Це потребує екстреного лікування з внутрішньовенним введенням глюкози при встановленні діагнозу або підозрі на гіпоглікемію до госпіталізації пацієнта.

Важливе значення для зниження ризику розвитку гіпоглікемії має відбір пацієнтів, коригування дози, а також надання пацієнтам належних вказівок. Якщо у пацієнтів виникають повторні епізоди гіпоглікемії тяжкого ступеня або епізоди, пов’язані з необізнаністю з проявами гіпоглікемії, слід розглянути можливість інших варіантів гіпоглікемічного лікування.

Фактори, що сприяють виникненню гіпоглікемії:

• одночасний прийом алкоголю, особливо сумісно з голодуванням,
• відмова (особливо у пацієнтів літнього віку) або нездатність пацієнтів виконувати рекомендації лікаря,
• нерегулярний прийом їжі, недоїдання, пропущений прийом їжі, голодування або зміна дієти,
• неналежне співвідношення між фізичними вправами і споживанням вуглеводів,
• ниркова недостатність,
• тяжка печінкова недостатність,
• передозування препаратом Глюкованс^®,
• деякі ендокринні порушення: недостатність функції щитоподібної залози, недостатність функції гіпофіза і надниркових залоз,
• одночасний прийом деяких препаратів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнти літнього віку

Вік 65 років і більше був ідентифікований як фактор ризику розвитку гіпоглікемії у пацієнтів, які застосовують препарати сульфонілсечовини. Симптоми гіпоглікемії важко розпізнаються у пацієнтів літнього віку.

З метою зменшення ризику розвитку гіпоглікемії слід провести ретельну корекцію початкової та підтримуючої дози глібенкламіду (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Ниркова та печінкова недостатність у пацієнтів може змінювати фармакокінетику та/або фармакодинаміку препарату Глюкованс^®. Якщо у цієї категорії пацієнтів виникає гіпоглікемія, вона може стати хронічною і потребує належного лікування.

Всередину. Лише для застосування дорослим пацієнтам.

Як і щодо інших гіпоглікемізуючих засобів, доза препарату Глюкованс^® встановлюється індивідуально, залежно від метаболічної реакції пацієнта (рівня глікемії та HbA1c).

Дорослі пацієнти з нормальною функцією нирок (ШКФ ≥ 90 мл/хв).

Рекомендується застосовувати Глюкованс^® 500 мг/5 мг пацієнтам, у яких не забезпечується адекватний контроль глікемії при прийомі менших дозувань.

При заміщенні комбінованої терапії метформіном і глібенкламідом лікування препаратом Глюкованс^® розпочинати у дозах відповідно до попереднього дозування. Дозу поступово збільшувати залежно від результатів вимірювань рівня глікемії.

Кожні 2 тижні або більше після початку терапії необхідно коригувати дозування препарату (збільшувати дозу на 1 таблетку) залежно від рівня глікемії.

Поступове збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту та попереджує розвиток гіпоглікемії.

Максимальна рекомендована доза становить 3 таблетки препарату Глюкованс^® 500 мг/5 мг на добу.

В індивідуальних випадках дозу можна підвищити до 4 таблеток препарату Глюкованс^® 500 мг/5 мг на добу.

Даних щодо сумісної терапії препаратом Глюкованс^® з інсуліном немає.

Режим дозування залежить від індивідуальних показань:

• 1 раз на добу: 1 таблетка на добу під час сніданку;
• 2 рази на добу: 2 або 4 таблетки на добу вранці та ввечері;
• 3 рази на добу: 3 таблетки на добу вранці, вдень та ввечері.

Таблетки слід приймати під час прийому їжі.

Можна коригувати режим дозування відповідно до індивідуального режиму харчування. Однак для запобігання виникненню гіпоглікемічних епізодів необхідно вживати їжу, збагачену вуглеводами, після кожного прийому препарату.

У разі сумісного застосування з секвестрантами жовчних кислот рекомендовано приймати препарат Глюкованс^® щонайменше за 4 години до прийому секвестрантів жовчних кислот для мінімізації ризику зниження абсорбції (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Ниркова недостатність. ШКФ слід оцінювати до початку лікування лікарськими засобами, що містять метформін, та після початку лікування принаймні щорічно. Пацієнтам з підвищеним ризиком подальшого прогресування ниркової недостатності та пацієнтам літнього віку слід проводити ретельний моніторинг функції нирок якомога частіше, наприклад кожні 3–6 місяців. Максимальну добову дозу метформіну рекомендується розділити на 2–3 прийоми.

Перед початком застосування метформіну пацієнтам з ШКФ

При відсутності препарату необхідного дозування слід застосовувати окремі монокомпоненти замість комбінованого препарату з фіксованою дозою.

ШКФ (мл/хв)	Метформін	Глібенкламід
60–89	Максимальна добова доза – 3000 мг. У разі зниження функції нирок рекомендується розглянути можливість зменшення дози.	Зниження дози не потрібно.
45–59	Максимальна добова доза – 2000 мг. Початкова доза становить не більше половини максимальної дози.	Максимальна добова доза –10,5 мг.
30–44	Максимальна добова доза – 1000 мг. Початкова доза становить не більше половини максимальної дози.	Максимальна добова доза – 10,5 мг. Не рекомендується починати лікування препаратом у зв’язку з ризиком розвитку гіпоглікемії.
	Застосування метформіну/глібенкламіду протипоказане.

У пацієнтів літнього віку дозування препарату коригується залежно від параметрів функції нирок (початкова доза – 1 таблетка лікарського засобу Глюкованс^® 500 мг/2,5 мг). Необхідно регулярно проводити оцінку функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти літнього віку (від 65 років). З метою зменшення ризику розвитку гіпоглікемії слід провести ретельну корекцію початкової та підтримуючої дози глібенкламіду. Лікування препаратом слід розпочинати з мінімальної дози, поступово збільшуючи дозу за необхідності (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти.

действующие вещества:

1 таблетка, покрытая оболочкой 500 мг / 2,5 мг содержит метформина гидрохлорида-500 мг глибенкламида-2,5 мг

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

пленочная оболочка: опадрай ОY-L-24808: лактоза моногидрат, гипромеллоза 15 сР; титана диоксид (Е 171) полиэтиленгликоль; железа оксид желтый (Е172) железа оксид красный (Е172) железа оксид черный (Е172).

Глюкованс 500 мг+5 мг таблетки №30

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: продолговатой формы, двояковыпуклые таблетки светло-оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «2,5» с одной стороны.

Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых, для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у пациентов со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

• Повышенная чувствительность к метформина, глибенкламида, другим компонентам препарата или к другим препаратам сульфонилмочевины, к сульфаниламидам;
• в случае сахарного диабета, когда требуется лечение инсулином: сахарный диабет 1 типа (инсулинозависимым сахарным диабетом), полная вторичная неэффективность терапии глибенкламидом при сахарном диабете 2 типа, ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома или кома, состояние после резекции поджелудочной железы;
• почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина
• острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек обезвоживания организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок
• гости и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок
• печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм;
• порфирия;
• период беременности и кормления грудью
• совместное применение с бозентана;
• совместима терапия с миконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействия, противопоказаны .

По отношению к глибенкламида .

• Миконазол (для системного применения, гель для полости рта): повышение гипогликемического действия с возможными проявлениями гипогликемии или даже комы (см. Раздел «Противопоказания»).
• Бозентан: риск уменьшения гипогликемического действия глибенкламида, поскольку бозентан уменьшает концентрацию глибенкламида в плазме крови. При одновременном приеме риск увеличения уровней ферментов печени.

И глибенкламид, и бозентан подавляют функцию насоса, выводит желчные соли из клетки. Это приводит к внутриклеточного накопления желчных солей, которые имеют цитотоксический эффект, поэтому не следует совместно применять данную комбинацию.

Взаимодействия, не рекомендованы .

По отношению к препаратам сульфонилмочевины.

• Алкоголь — эффект антабус (непереносимость алкоголя), особенно для хлорпропамида, глибенкламида, глипизида, толбутамиду. Повышение риска развития гипогликемических реакций (через ингибирование компенсаторных реакций) может привести к гипогликемической комы (см. Раздел «Особенности применения»). Следует избегать употребления алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
• Фенилбутазон (для системного применения): усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины (замещает их связь с белками плазмы и / или уменьшает их выведение). Рекомендуется применять другой противовоспалительное лекарственное средство, имеющее меньшее количество взаимодействий или предупредить пациента и усилить самоконтроль. При необходимости дозу препарата следует откорректировать во время приема после отмены противовоспалительных средств.

По отношению ко всем сахароснижающих препаратов.

• Даназол: если эта комбинация является обязательным, необходимо предупредить пациента о повышении самоконтроля показателей уровня глюкозы в крови. При необходимости дозу препарата следует откорректировать во время приема и после отмены даназол.

По отношению к метформина.

• Алкоголь: повышение риска лактатацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно при голодании (см. Раздел «Особенности применения»), недоедании или печеночной недостаточности. Следует избегать употребления алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

По отношению ко всем сахароснижающих препаратов.

• Хлорпромазин: при приеме высоких доз (100 мг хлорпромазина в сутки) повышение уровня глюкозы в крови (уменьшение выработки инсулина). Следует предупредить пациента и усилить самоконтроль показателей уровня глюкозы в крови. При необходимости дозу сахароснижающего препарата следует откорректировать во время приема и после отмены нейролептиков.
• Кортикостероиды (глюкокортикоиды) и тетракозактидом (системной и местной действия) повышение уровня глюкозы в крови, что иногда сопровождается кетозом (уменьшают толерантность к углеводам). Следует предупредить пациента и усилить самоконтроль показателей уровня глюкозы в крови. При необходимости дозу препарата следует откорректировать во время приема и после отмены кортикостероидов.
• β 2 агонисты: повышение уровня глюкозы в крови. Следует предупредить пациента и усилить контроль уровня глюкозы в крови, при необходимости перевести пациента на терапию инсулином.
• Ингибиторы АПФ (например, каптоприл, эналаприл): снижение уровня глюкозы в крови. При необходимости следует откорректировать дозу Глюкованс во время и после прекращения приема ингибиторов АПФ.

По отношению к метформина.

• Мочегонные средства: повышение риска развития лактатацидоза результате применения метформина на фоне функциональной почечной недостаточности, связанный с приемом мочегонных средств, особенно петлевых диуретиков.
• Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества. Внутрисосудистое введение йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может привести к почечной недостаточности. Это может привести к накоплению метформина в организме и лактоацидоз. В зависимости от состояния функции почек применение препарата Глюкованс следует прекратить за 48 часов до или во время проведения радиологических исследований и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ и после повторной оценки функции почек и подтверждения отсутствия дальнейшего ухудшения состояния почек.

По отношению к глибенкламида .

• β-блокаторы маскируют некоторые симптомы гипогликемии: учащенное сердцебиение и тахикардию. Большинство некардиоселективных β-блокаторов повышают частоту возникновения и степень тяжести гипогликемии. Пациенту необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения.
• Флуконазол: удлинение периода полувыведения сульфонилмочевины с возможными проявлениями гипогликемии. Следует предупредить пациента и усилить самоконтроль показателей уровня глюкозы в крови. При необходимости дозу препарата следует откорректировать во время приема и после отмены флуконазола.
• Секвестранты желчных кислот: при совместном применении концентрация глибенкламида в плазме крови снижается, что может привести к уменьшению его гипогликемического ��ействия. Данный эффект отсутствует, если глибенкламид принимать заблаговременно к применению другого лекарственного средства. Рекомендуется применять препарат Глюкованс минимум за 4:00 до приема секвестрантов желчных кислот.

Внутрь. Только для применения взрослым пациентам.

Как и с другими гипогликемическими средствами, доза Глюкованс устанавливается индивидуально в зависимости от индивидуальной метаболической реакции (уровня гликемии и HbA1c).

При замещении комбинированной терапии метформином и глибекламидом лечения Глюкованс начинать в дозах соответственно предварительного дозирования. Дозу постепенно увеличивать в зависимости от результатов измерений уровня гликемии.

Каждые 2 недели или более после начала терапии необходимо корректировать дозы препарата (увеличивать дозу на 1 таблетку) в зависимости от уровня гликемии.

Постепенное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта и предупреждает развитие гипогликемии.

Максимальная рекомендованная доза составляет 6 таблеток Глюкованс 500 мг / 2,5 мг.

Данных о совместной терапии препарата Глюкованс с инсулином нет.

Режим дозирования зависит индивидуально от показаний:

• 1 раз в сутки 1 таблетка в сутки во время завтрака;
• 2 раза в сутки: 2 или 4 таблетки в сутки утром и вечером;
• 3 раза в сутки: 3, 5 или 6 таблеток в сутки утром, днем ​​и вечером.

Таблетки следует принимать во время еды.

Можно корректировать режим дозирования в соответствии с индивидуального режима питания. Однако, для предотвращения возникновения гипогликемических эпизодов необходимо употреблять пищу, обогащенную углеводами после каждого приема препарата.

В случае совместного применения с СЕКВЕСТРАНТЫ желчных кислот рекомендуется принимать препарат Глюкованс минимум за 4:00 до приема секвестрантов желчных кислот для минимизации риска снижения абсорбции (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

У пациентов пожилого возраста дозирования корректируется в зависимости от параметров функции почек (начальная доза — 1 таблетка Глюкованс 500 мг / 2,5 мг). Необходимо регулярно проводить оценку функции почек (см. Раздел «Особенности применения»).

Дети. Препарат не рекомендуется применять детям.

Передозировка может привести к развитию гипогликемии, поскольку препарат содержит сульфонилмочевину (см. Раздел «Особенности применения»). Значительная передозировка метформином или наличие сопутствующих факторов риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. Раздел «Особенности применения»). Лактоацидоз является неотложным состоянием и его следует лечить в стационаре. Самым эффективным мероприятием для выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ.

Клиренс глибенкламида может быть длительным у пациентов с заболеваниями печени.

За счет плотного связи с белками глибенкламид не выводится во время гемодиализа.

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Глюкованс 2,5+500 содержит:

• Глибенкламида – 2,5мг
• Метформина гидрохлорида – 500мг
• Вспомогательные вещества, включая лактозы моногидрат

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Глюкованс 5+500 содержит:

• Глибенкламида – 5мг
• Метформина гидрохлорида – 500мг
• Вспомогательные вещества, включая лактозы моногидрат

Таблетки, покрытые оболочкой, Глюкованс 2,5+500 и Глюкованс 5+500 по 15 штук в пластинке (блистере), по 2 пластинки, помещенные в картонную упаковку.

Таблетки, покрытые оболочкой, Глюкованс 2,5+500 и Глюкованс 5+500 по 20 штук в пластинке (блистере), по 3 пластинки, помещенные в картонную упаковку.

Глюкованс – комбинированный гипогликемический препарат. В состав препарата входят два активных компонента – метформин и глибенкламид – лекарственные вещества, снижающие уровень глюкозы в плазме крови и взаимно усиливающие действие друг друга.
Механизм действия метформина заключается в его способности снижать абсорбцию глюкозы в пищеварительном тракте, стимулировать захват и утилизацию глюкозы мышцами, а также ингибировать глюконеогенез и гликогенолиз, вследствие чего снижается выработка глюкозы печенью. Метформин оказывает некоторое нормализующее действие на липидный обмен, в частности нормализует уровень холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности в крови. Метформин не оказывает влияния на секрецию инсулина.

Глибенкламид – лекарственное вещество, производное сульфонилмочевины. Глибенкламид снижает уровень глюкозы в плазме крови за счет стимуляции бета-клеток поджелудочной железы и увеличения секреции инсулина.
После перорального приема препарата активные компоненты хорошо абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Максимальная плазменная концентрация глибенкламида в плазме крови отмечается спустя 4 часа после приема, метформина – спустя 2 часа после приема препарата Глюкованс. Активные компоненты выводятся почками и кишечником, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения глибенкламида составляет от 4 до 11 часов, метформина – 6,5 часов.

Препарат предназначен для терапии пациентов, страдающих сахарным диабетом второго типа, у которых диетотерапия и монотерапия производными сульфонилмочевины или метформином не дает достаточного контроля гликемии.
Препарат Глюкованс может быть назначен для замещения предшествующей терапии пациентам, которые получают терапию двумя препаратами (лекарственным веществом группы производных сульфонилмочевины и метформином).

Препарат Глюкованс предназначен для перорального применения. Таблетку, покрытую оболочкой, желательно глотать целиком, не измельчая и не разжевывая. При назначении 1 таблетки препарата Глюкованс в сутки, принимать препарат следует утром. При применении 2 или 4 таблеток препарата Глюкованс в сутки, назначать препарат следует на 2 приема, утром и вечером. При применении 3, 5 или 6 таблеток препарата Глюкованс 2,5+500 или 3 таблеток Глюкованс 5+500 в сутки, назначать препарат следует на 3 приема, утром, днем и вечером.

Препарат следует принимать одновременно с приемом пищи, для предотвращения гипогликемии во время приема препарата Глюкованс следует употреблять достаточное количество углеводов. Продолжительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач.

Обычно рекомендуется назначение 1 таблетки препарата Глюкованс 2,5+500 или Глюкованс 5+500 в сутки.
Если пациент ранее получал глибенкламид или метформин, то суточная доза этих активных веществ в составе препарата Глюкованс не должна превышать суточную дозу, которую пациент принимал ранее.
Повышение дозы следует проводить не чаще 1 раза в 14 дней и не более чем на 5мг глибенкламида + 500мг метформина в сутки.
Максимальная суточная доза препарата Глюкованс 5+500 составляет 4 таблетки.
Максимальная суточная доза препарата Глюкованс 2,5+500 составляет 6 таблеток.
Максимальная начальная суточная доза для пациентов пожилого возраста составляет 2,5мг глибенкламида+500мг метформина.
В период терапии препаратом Глюкованс следует регулярно контролировать уровень глюкозы в плазме крови (натощак и после приема пищи).
Если в период терапии препаратом у пациента появляется инфекционное заболевание нижних дыхательных путей или заболевание мочеполовой системы инфекционной этиологии, пациент должен сообщить об этом лечащему врачу.

Глюкованс таблетки 500 мг/2,5 мг, 30 шт упак.

При применении препарата Глюкованс у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов:

• Со стороны обмена веществ и лабораторных показателей: печеночная и кожная порфирия, гипогликемия, лактоацидоз, снижение уровня цианокобаламина, вызванное нарушением его абсорбции, снижение уровня натрия, мочевины и креатинина в плазме крови.
• Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, аплазия костного мозга, гемолитическая и мегалобластная анемия, панцитопения.
• Со стороны пищеварительного тракта и печени: нарушение стула, анорексия, боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, гепатит, нарушение функции печени.
• Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, аллергический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, светочувствительность, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Другие: изменение вкусовых ощущений, нарушение зрения, дисульфирамподобная реакция при приеме этилового спирта.
Симптомами лактоацидоза являются судороги, диспепсия, одышка, гипоксия, снижение температуры тела и кома. При развитии этих симптомов следует отменить прием препарата и исключить лактоацидоз. У пациентов с плохо контролируемым диабетом, кетозом, длительным голоданием и нарушением функции печени, а также у пациентов, употребляющих алкоголь, повышен риск развития лактоацидоза.
Симптомами гипогликемии являются потливость, беспричинный страх, тахикардия, повышение артериального давления, сердцебиение, нарушение сердечного ритма и стенокардия, а также чувство голода, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, депрессивное состояние, судороги и нарушение дыхания. При развитии данных симптомов следует прекратить прием препарата и немедленно обратится к врачу. Риск развития гипогликемии повышается при употреблении алкоголя, голодании, повышенных физических нагрузках и низком потреблении углеводов, нарушении функции почек и/или печени и нарушениях эндокринной системы.

Пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к компонентам препарата и производным сульфонилмочевины, а также пациентам с лактазной недостаточностью, галактоземией и мальабсорбцией глюкозо-галактозы препарат Глюкованс не назначают.
Препарат не применяют для терапии пациентов с сахарным диабетом первого типа, диабетическим кетоацидозом, диабетической комой и прекоматозным состоянием.
Глюкованс не следует назначать пациентам, страдающим нарушением функции печени и почек (при клиренсе креатинина менее 60мл/мин), порфирией и заболеваниями, при которых возможно развитие гипоксии тканей, а также состояниями, вследствие которых может развиться почечная недостаточность.

Препарат не используют для терапии пациентов с лактоацидозом (в том числе с указанием на лактоацидоз в анамнезе), хроническим алкоголизмом и острой интоксикацией этанолом, а также пациентов, которые придерживаются низкокалорийной диеты (меньше 1000кал/сутки).
Перед проведением обширных оперативных вмешательств не следует принимать препарат Глюкованс.
Не следует использовать препарат для терапии беременных и кормящих женщин, детей в возрасте младше 18 лет, а также пациентов в возрасте старше 60 лет, которые занимаются тяжелым физическим трудом.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Глюкованс пациентам с недостаточностью функции надпочечников, снижением функции передней доли гипофиза, а также заболеваниями щитовидной железы при отсутствии компенсации нарушений её функции.
Глюкованс с осторожностью назначают пациентам с лихорадочным синдромом, а также пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля.

Запрещено применение препарата в период беременности. Перед назначением препарата женщинам детородного возраста следует исключить беременность, при планировании беременности препарат следует отменить. В период приема препарата Глюкованс женщинам детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.
При необходимости применения препарата Глюкованс в период лактации следует прервать грудное вскармливание, предварительно проконсультировавшись с лечащим врачом.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
Дозировка 2,5+500 мг
действующие вещества:
глибенкламид	2,5 мг
метформина гидрохлорид	500 мг
вспомогательные вещества
ядро: кроскармеллоза натрия — 14 мг; повидон К30 — 20 мг; МКЦ — 56,5 мг; магния стеарат — 7 мг
оболочка пленочная: Opadry OY-L-24808 (лактозы моногидрат — 36%, гипромеллоза 15сР — 28%, титана диоксид — 24,39%, макрогол — 10%, краситель железа оксид желтый — 1,3%, краситель железа оксид красный — 0,3%, краситель железа оксид черный — 0,01%, вода очищенная — q.s.) — 12 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой	1 табл.
Дозировка 5+500 мг
действующие вещества:
глибенкламид	5 мг
метформина гидрохлорид	500 мг
вспомогательные вещества
ядро: кроскармеллоза натрия — 14 мг; повидон К30 — 20 мг; МКЦ — 54 мг; магния стеарат — 7 мг
оболочка пленочная: Opadry 31F22700 (лактозы моногидрат — 36%, гипромеллоза 15сР — 28%, титана диоксид — 20,42%, макрогол — 10%, краситель хинолин желтый — 3%, краситель железа оксид желтый — 2,5%, краситель железа оксид красный — 0,08%, вода очищенная — q.s.) — 12 мг

Таблетки 2,5 мг + 500 мг: капсуловидные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, с гравировкой «2,5» на одной стороне.

Таблетки 5 мг + 500 мг: капсуловидные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «5» на одной стороне.

Глюкованс: описание, инструкция, цена

Глибенкламид. При приеме внутрь абсорбция из ЖКТ составляет более 95%. Глибенкламид, входящий в состав препарата Глюкованс^®, является микронизированным. C_max в плазме достигается примерно за 4 ч, V_d — около 10 л. Связь с белками плазмы составляет 99%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые выводятся почками (40%) и с желчью (60%). T_1/2 — от 4 до 11 ч.

Метформин. После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ достаточно полно, C_max в плазме достигается в течение 2,5 ч. Примерно 20–30% метформина выводится через ЖКТ в неизмененном виде. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Т_1/2 составляет в среднем 6,5 ч. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается, так же как и Cl креатинина, при этом Т_1/2 увеличивается, что приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови.

Сочетание метформина и глибенкламида в одной лекарственной форме имеет ту же биодоступность, что и при приеме таблеток, содержащих метформин или глибенкламид изолированно. На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи, так же как и на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.

Сахарный диабет типа 2 у взрослых:

— при неэффективности диетотерапии, физических упражнений и предшествующей монотерапии метформином или производными сульфонилмочевины;

— для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и производным сульфонилмочевины) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также вспомогательным веществам;

сахарный диабет типа 1;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина

острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств (см. «Особые указания»);

острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;

печеночная недостаточность;

порфирия;

беременность;

период грудного вскармливания;

одновременный прием миконазола;

обширные хирургические операции;

хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;

лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);

соблюдение гипокалорийной диеты (

Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактат-ацидоза.

Глюкованс^® содержит лактозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью: лихорадочный синдром; надпочечниковая недостаточность; гипофункция передней доли гипофиза; заболевания щитовидной железы с некомпенсированным нарушением ее функции.

Применение препарата противопоказано в период беременности. Пациент должен быть предупрежден о том, что в период лечения препаратом Глюкованс^® необходимо информировать врача о планируемой беременности и наступлении беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности в период приема препарата Глюкованс^® препарат должен быть отменен и назначено лечение инсулином.

Глюкованс^® противопоказан при грудном вскармливании, поскольку отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

Симптомы: при передозировке возможно развитие гипогликемии из-за наличия производного сульфонилмочевины в составе препарата (см. «Особые указания»).

Лечение: легкие и умеренные симптомы гипогликемии без потери сознания и неврологических проявлений могут быть скорректированы немедленным потреблением сахара. Необходимо выполнить корректировку дозы и/или изменить режим питания.

Возникновение тяжелых гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом, сопровождающихся комой, пароксизмом или другими неврологическими расстройствами, требует оказания неотложной медицинской помощи.

Необходимо в/в введение раствора декстрозы сразу после установления диагноза или возникновения подозрения на гипогликемию до госпитализации пациента. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).

Длительная передозировка или наличие сопряженных факторов риска могут спровоцировать развитие лактоацидоза, т.к. в состав препарата входит метформин (см. «Особые указания»).

Лактат-ацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактоацидоза должно проводиться в клинике. Наиболее эффективным методом лечения, позволяющим выводить лактат и метформин, является гемодиализ.

Клиренс глибенкламида в плазме крови может увеличиваться у пациентов с заболеваниями печени. Поскольку глибенкламид активно связывается с белками крови, то препарат не элиминируется при диализе.

Глюкованс табл. 500 мг. + 5 мг. №30

действующие вещества:

1 таблетка, покрытая оболочкой 500 мг / 5 мг содержит метформина гидрохлорида-500 мг глибенкламида-5 мг

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

пленочная оболочка: опадрай 31F22700: лактоза моногидрат, гипромеллоза 15 сР титана диоксид (Е 171) полиэтиленгликоль хинолин желтый (Е 104) железа оксид красный (Е172) железа оксид желтый (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Комбинация пероральных гипогликемических средств.

Код АТХ А10В D02.

Фармакологические.

Метформин — бигуанид с антигипергликемический эффектом. Снижает уровень глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи. Не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта, опосредованного этим механизмом.

Метформин действует тремя путями:

• приводит к снижению выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза
• улучшает чувствительность к инсулину в мышцах, что приводит к улучшению периферического захвата и утилизации глюкозы
• задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазы. Увеличивает транспортную способность всех известных типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).

Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых, для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у пациентов со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

Взаимодействия, противопоказаны .

По отношению к глибенкламида .

Бозентан: риск уменьшения гипогликемического действия глибенкламида, поскольку бозентан уменьшает концентрацию глибенкламида в плазме крови. При одновременном приеме риск увеличения уровней ферментов печени.
И глибенкламид, и бозентан подавляют функцию насоса, выводит желчные соли из клетки. Это приводит к внутриклеточного накопления желчных солей, которые имеют цитотоксический эффект, поэтому не следует совместно применять данную комбинацию.

Взаимодействия, не рекомендованы .

По отношению к препаратам сульфонилмочевины.

Лактоацидоз. Лактоацидоз очень редким, но тяжелым метаболическим осложнением (высокий уровень летальности при отсутствии неотложного лечения), что может возникнуть как результат кумуляции метформина. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов, сахарным диабетом с почечной недостаточностью или с резким ухудшением функции почек, принимавших метформин. Необходимо проявлять осторожность в случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в случае обезвоживания (сильная диарея или рвота), или в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП (НПВС). В случае возникновения указанных обострений необходимо временно прекратить применение метформина.

действующие вещества:

1 таблетка, покрытая оболочкой 500 мг / 5 мг содержит метформина гидрохлорида — 500 мг глибенкламида — 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;

пленочная оболочка: опадрай 31-F-22700: лактоза моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171) макрогол, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), хинолин желтый (Е 104).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: продолговатой формы, двояковыпуклые таблетки светло-оранжевого цвета, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «5» с одной стороны.

По отношению к комбинации.

Биодоступность метформина и глибенкламида в комбинации является такой же, когда одновременно принимать 1 таблетку метформина и 1 таблетку глибенкламида. Биодоступность метформина в комбинации не зависит от приема пищи. Биодоступность глибенкламида в комбинации не зависит от приема пищи, однако скорость поглощения глибенкламида увеличивается при приеме пищи.

По отношению к метформину.

Всасывание. После приема дозы метформина Cmax (максимальная концентрация в плазме крови) достигается за 2,5 часа, tmax (время достижения максимальной концентрации). Биодоступность метформина таблеток 500 мг или 850 мг составляет около 50-60% у здоровых добровольцев. После приема внутрь метформин в количестве 20-30% выводится с калом.

После приема внутрь абсорбция метформина является насыщаемой и неполной. Предполагается, что фармакокинетика абсорбции метформина является нелинейной. При применении в рекомендованных дозах метформина и режимов дозирования стабильные концентрации в плазме крови достигаются в течение 24-48 часов и составляют менее 1 мкг / мл. Во время контролируемых клинических исследований максимальные уровни метформина в плазме крови (Сmах) не превышали 5 мкг / мл даже при применении максимальных доз.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем в плазме крови, и достигается через то же время. Эритроциты, вероятнее всего, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.

Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение. Почечный клиренс метформина составляет> 400 мл / мин. Это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема период полувыведения составляет около 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.

По отношению к глибенкламиду.

Всасывание. После приема внутрь глибенкламид очень быстро всасывается (> 95%). Время достижения максимальной концентрации — 4 часа.

Распределение. Глибенкламид активно связывается с белками плазмы (99%), что может влиять на взаимодействие с некоторыми лекарственными средствами.

Метаболизм. Глибенкламид полностью метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов. Печеночная недостаточность снижает метаболизм глибенкламида и значительно замедляет его выведение.

Выведение. Глибенкламид выводится в виде метаболитов с желчью (60%) и с мочой (40%). Полный вывод наступает через 45-72 часа. Конечный период полувыведения — 4-11 часов.

Выведение метаболитов с желчью увеличивается у больных с почечной недостаточностью, в зависимости от степени нарушения функции почек, если клиренс креатинина 30 мл / мин. Поэтому если клиренс креатинина 30 мл / мин, почечная недостаточность не влияет на вывод глибенкламида.

Дети. Фармакокинетика глибенкламида и метформина у детей не отличалась от таковой у здоровых взрослых добровольцев с такой же массой тела и полом.

ГЛЮКОВАНС 0,005/0,5 N60 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых, для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и глибенкламидом) у пациентов со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

• Повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду, другим компонентам препарата или к другим препаратам сульфонилмочевины, к сульфаниламидам;
• в случае сахарного диабета, когда требуется лечение инсулином: сахарный диабет 1 типа (инсулинозависимым сахарным диабетом), полная вторичная неэффективность терапии;
• глибенкламидом при сахарном диабете 2 типа, диабетическая кома или кома, состояние после резекции поджелудочной железы;
• любой тип острого метаболического ацидоза (например, лактоацидоз, диабетический кетоацидоз);
• почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ)
• острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек обезвоживания организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок;
• заболевания, которые могут вызвать тканевую гипоксию (в частности, острое заболевание или ухудшение хронического заболевания), например, декомпенсированная сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
• печеночная недостаточность, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм;
• порфирия;
• период беременности и кормления грудью;
• совместное применение с бозентана;
• совместима терапия с миконазолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействия, которые противопоказаны.

По отношению к глибенкламиду.

• Миконазол (для системного применения, гель для полости рта): повышение гипогликемического действия с возможными проявлениями гипогликемии или даже комы (см. Раздел «Противопоказания»).

Взаимодействия, которые не рекомендуются.

По отношению к препаратам сульфонилмочевины:

• Алкоголь — эффект антабус (непереносимость алкоголя), особенно для хлорпропамида, глибенкламида, глипизида, толбутамиду. Повышение риска развития гипогликемических реакций (через ингибирование компенсаторных реакций) может привести к гипогликемической коме (см. Раздел «Особенности применения»). Следует избегать употребления алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
• Фенилбутазон (для системного применения): усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины (замещает их связь с белками плазмы и / или уменьшает их выведение). Рекомендуется применять другое противовоспалительное лекарственное средство, имеющее меньшее количество взаимодействий или предупредить пациента и усилить самоконтроль. При необходимости дозу препарата следует откорректировать во время приема после отмены противовоспалительных средств.

По отношению ко всем сахароснижающим препаратам.

• Даназол: если эта комбинация является обязательной, необходимо предупредить пациента о повышении самоконтроля показателей уровня глюкозы в крови. При необходимости дозу препарата следует откорректировать во время приема и после отмены даназола.

По отношению к метформину.

• Алкоголь: алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактатацидоза, особенно при голодании, недоедании или печеночной недостаточности.
• Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества. Пациентам препарат следует отменить до или во время проведения исследования и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после исследования, только после повторной оценки и установления стабильного состояния функции почек (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

По отношению ко всем сахароснижающим препаратам:

• Хлорпромазин: при приеме высоких доз (100 мг хлорпромазина в сутки) повышение уровня глюкозы в крови (уменьшение выработки инсулина). Следует предупредить пациента и усилить самоконтроль показателей уровня глюкозы в крови. При необходимости дозу сахароснижающего препарата следует откорректировать во время приема и после отмены нейролептиков.
• ГКС (глюкокортикоиды) и тетракозактидом (системной и местной действия) повышение уровня глюкозы в крови, что иногда сопровождается кетозом (уменьшают толерантность к углеводам). Следует предупредить пациента и усилить самоконтроль показателей уровня глюкозы в крови. При необходимости дозу препарата следует откорректировать во время приема и после отмены кортикостероидов.
• β2-агонисты: повышение уровня глюкозы в крови. Следует предупредить пациента и усилить контроль уровня глюкозы в крови, при необходимости перевести пациента на терапию инсулином.

По отношению к метформину.

Некоторые лекарственные средства, например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно петлевые диуретики, могут негативно повлиять на функцию почек, увеличить риск возникновения лактаоцидоза. В начале лечения вышеуказанными лекарственными средствами или их применение в комбинации с метформином, необходимо осуществлять тщательный контроль функции почек.

Транспортеры органических катионов (OCT).

Метформин является субстратом обоих транспортеров OCT1 и OCT2.

Одновременное применение метформина с:

• ингибиторами OCT1 (такими как верапамил) может уменьшить эффективность метформина;
• индукторами OCT1 (такими как рифампицин) может увеличить желудочно-кишечное всасывание и эффективность метформина;
• ингибиторами OCT2 (такими как циметидин, долутегравир, ранолазин, триметоприм, вандетаниб, изавуконазол) может снизить почечный клиренс метформина с последующим увеличением концентрации метформина в плазме крови;
• ингибиторами обеих OCT1 и OCT2 (такими как кризотиниб, олапариб) может повлиять на эффективность и почечный клиренс метформина.

Поэтому рекомендуется проявлять особую осторожность при одновременном применении этих препаратов с метформином, особенно у пациентов с нарушением функции почек, поскольку концентрации метформина в плазме крови могут возрасти. При необходимости следует взвесить возможность корректировки дозы метформина, поскольку ингибиторы / индукторы OCT могут повлиять на эффективность метформина.

Поэтому рекомендуется проявлять особую осторожность при одновременном применении этих препаратов с метформином, особенно у пациентов с нарушением функции почек, поскольку концентрации метформина в плазме крови могут возрасти. При необходимости следует взвесить возможность корректировки дозы метформина, поскольку ингибиторы / индукторы OCT могут повлиять на эффективность метформина.

По отношению к глибенкламиду:

Беременность. Доклинические и клинические данные по применению препарата Глюкованс® в период беременности отсутствуют.

Риск, связанный с сахарным диабетом. Неконтролируемый диабет во время беременности (гестационный или постоянный) увеличивает риск развития врожденных аномалий и перинатальной летальности. Необходимо контролировать сахарный диабет в период оплодотворения для уменьшения риска развития врожденных аномалий.

Риск, связанный с метформином. Доклинические исследования не выявили негативного влияния на беременность, развитие эмбриона или плода, роды и послеродовое развитие. Есть ограниченные данные по применению метформина беременным женщинам, не указывают на повышенный риск врожденных аномалий.

Риск, связанный с глибенкламидом. Глибенкламид противопоказано применять в период беременности. Доклинические исследования не выявили тератогенного действия. При отсутствии тератогенного действия у животных, пороки развития плода у людей не ожидается, поскольку вещества, вызывающие пороки развития у человека, обладают тератогенным действием на животных двух видов при проведении исследований. В клинической практике соответствующие данные, на основе которых формируется оценка потенциальных недостатков или фетотоксичности при применении глибенкламида в период беременности отсутствует.

Лечение. Адекватный контроль уровня глюкозы в крови способствует нормальному течению беременности у данной категории пациентов. Не следует применять препарат Глюкованс® для лечения диабета в период беременности.

В случае планирования беременности, а также в случае наступления беременности рекомендуется перейти с пероральной гипогликемической терапии на терапию инсулином для поддержания уровня глюкозы в крови максимально приближенным к норме. Рекомендуется проводить мониторинг уровня глюкозы в крови у новорожденного.

Кормление грудью. Метформин проникает в грудное молоко, но у новорожденных / младенцев, находившихся на грудном вскармливании при монотерапии метформином у матери, побочных эффектов не наблюдалось. Однако, поскольку данные о проникновении глибенкламида в грудное молоко отсутствуют, а также в связи с риском развития гипогликемии у новорожденного, препарат противопоказано применять в период кормления грудью.

Фертильность. Метформин не влиял на фертильность животных при применении в дозах 600 мг / кг / сут, что почти в 3 раза превышало максимальную рекомендованную суточную дозу для человека из расчета на площадь поверхности тела. Глибенкламид не влиял на фертильность животных при пероральном применении в дозах 100 и 300 мг / кг / сут.

Глюкованс таб п/плен оболочкой 500 мг/2,5 мг №30

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: метформина гидрохлорид 500 мг, глибенкламид 2,5 или 5 мг.
Вспомогательные вещества: повидон К30, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, Opadry (Опадри) 31F22700, вода очищенная.

Упаковка

30 шт.

Фармакологическое действие

Глюкованс — комбинированный гипогликемический препарат для перорального применения. Глюкованс представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп. Метформин относится к группе бигуанидов и снижает уровень глюкозы в сыворотке крови за счет повышения чувствительности периферических тканей к действию инсулина и усиления захвата глюкозы. Метформин снижает всасывание углеводов из ЖКТ и тормозит глюконеогенез в печени. Оказывает также благоприятное действие на липидный состав крови, снижая уровень общего холестерина, ЛПНП и ТГ. Глибенкламид относится к производным сульфонилмочевины II поколения. Уровень глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина β-клетками поджелудочной железы.

Показания

— Сахарный диабет типа 1.
— Диабетический кетоацидоз .
— Диабетическая прекома, диабетическая кома.
— Почечная недостаточность или нарушение функции почек (уровень сывороточного креатинина выше 135 ммоль/л — для мужчин и выше 110 ммоль/л — для женщин).
— Острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодосодержащих контрастных средств.
— Острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок.
— Печеночная недостаточность.
— Порфирия.
— Беременность.
— Период лактации (грудного вскармливания).
— Одновременный прием миконазола.
— Состояния, требующие проведения инсулинотерапии, в т.ч.: инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства, травмы, обширные ожоги.
— Нарушение функции печени.
— Хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация.
— Лактацидоз (в т.ч. в анамнезе).
— Применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодосодержащего контрастного вещества.
— Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут).
— Повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к вспомогательным веществам.
Не рекомендуется применять препарат у лиц старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.
С осторожностью следует применять в следующих случаях:
— Лихорадочный синдром.
— Заболевания щитовидной железы (с нарушением функции).
— Гипофункция передней доли гипофиза или коры надпочечников.
— Алкоголизм.

Способ применения и дозы

Похожие записи:

• Повышение пенсионного возраста в ЛНР
• Листок освобождения от служебных обязанностей МЧС бланк
• Стандартные вычеты на детей в 2021 году